㈠ dpp4抑制劑有哪些
DPP4是一種細胞表面的絲氨酸蛋白酶，它主要的作用是在分解體內的蛋白質。其抑制劑有很多種，具體可從選擇性和溶解性來分類。
Sitagliptin phosphate monohydrate：Sitagliptin phosphate monohydrate是一種有效的針對來自Caco-2細胞抽提物的DPP-4口服抑制劑，IC50為19 nM。
Linagliptin：Linagliptin是一種高效的，選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為1 nM。
Vildagliptin (LAF-237)：Vildagliptin (LAF-237)抑制DPP−4，IC50為2.3 nM。
Saxagliptin：Saxagliptin是一種選擇性的，可逆的DPP4抑制劑，IC50為26 nM。
Alogliptin：Alogliptin是一種有效的，選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為<10 nM，比作用於DPP-8和DPP-9選擇性高10000倍以上。Phase 4。
相關資料：http://www.selleck.cn/DPP-4.html####
希望能幫到你。
㈡ dpp-4抑制劑真的是α，β細胞雙調節嗎
根據胰島功能來看，DPP4是不錯的葯
㈢ DPP4的生物作用
DPP4是一種體內的酶，也就是酵素。它主要的作用是在分解體內的蛋白質！其中一種被DPP4分解的蛋白質叫做GLP─1，它是由腸道細胞分泌的荷爾蒙，GLP-1可以通過可以刺激胰島素、抑制升糖素、抑制胃排空和讓胰島細胞重生的方式來降低血糖。導致DPP4失活從而不分解GLP-1的DPP4抑制劑已經成為治療糖尿病的主攻方向之一。
目前研究最為深入並已應用於臨床的DPP4抑制劑有西格列汀（Sitagliptin）、維格列汀（Vildagliptin）、沙格列汀（Saxagliptin）、阿格列汀（Alogliptin）和利格列汀（linagliptin）。
㈣ 屬於胰島素分泌促進劑的葯物有哪些
胰島素促泌劑，就是促胰島素分泌類口服降糖葯物，單從名稱上想必大家都能猜到這類葯物的主要作用機理了，其是通過促進胰島分泌胰島素而降低血糖，主要包括“磺脲類”“格列奈類”“DPP-4抑制劑”這仨兄弟。通過以上介紹，大家對“仨兄弟”都了解了嗎？其實每種葯物都有各自的優點，關於就要在於適合自己。而這一點，醫生都會根據患者的情況來處方葯物。希望糖友們認真按照醫囑用葯，不自行調葯！
㈤ 捷諾維的研發歷程：首個DPP-4酶抑制劑
隨著糖尿病發病率的不斷上升， 科學家一直在尋找新的糖尿病治療方法。上世紀80年代中期歐美科學家先後發現小腸粘膜中的L細胞分泌的一種多肽類以葡萄糖依賴方式促進胰島素釋放，並可抑制胰高血糖素分泌、延緩胃排空，該肽類被命名為胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）。持續輸注該多肽可顯著改善2型糖尿病（T2DM）患者血糖控制。而GLP-1在體內半衰期只有1~2分鍾，限制其臨床應用。後續研究發現，GLP-1在體內失活的根源是一種被稱之為二肽基肽酶-4 (DPP-4)的酶可將GLP-1肽鏈切斷並使之失活。 敲除DPP-4基因的實驗動物可健康存活且具有更好血糖控制功能。 因此抑制DPP-4成為提高GLP-1水平，安全治療T2DM的可行靶點。
2000年元旦前後，默沙東制葯正式將DPP-4抑制劑的研發列為重點項目，在美國新澤西州Rahway市默克研究實驗室組成了相當規模的多學科綜合性研發團隊。默克團隊一項早期突破性的發現是一些選擇性不強的抑制劑因同時抑制DPP-8/9而引發動物多器官毒性。默克研究實驗室陸續篩選了80餘萬種化合物，通過合成改良2000多個化合物，最終於2001年發現了一高選擇性小分子DPP-4 抑制劑小分子 (MK-0431)。該化合物先是在動物研究中顯示改善血糖控制和胰島功能，通過毒理和安評之後，很快也進入臨床試驗，並改稱西格列汀。在臨床研究階段，默沙東的科學家們又大膽採用了I/II期臨床試驗齊頭並進，和多項注冊研究同時展開策略，僅用2年又1個季度的時間證實口服單葯或與二甲雙胍及其他降糖葯物聯用西格列汀均可顯著改善血糖控制。 2006年10月17日FDA正式批准西格列汀 （商品名，捷諾維）上市，成為第一個在全球獲得批準的DPP-4抑制劑，同時也開創了應用『列汀（-gliptin）』類治療糖尿病的新時代。
經上市後全球超過上千萬余張處方的檢驗，西格列汀進一步顯示出強有效的降糖療效和優異的安全性，成為降糖葯物中耀眼的新星。西格列汀的巨大成功也獲得了醫葯科技界同仁的廣泛贊譽，各種獎項接踵而至，其中最值得一提的是2007年度的「愛迪生獎」和「蓋倫獎」等殊榮。2009 3月21日，中國國家食品葯品監督管理局已正式批准其捷諾維（磷酸西格列汀）在中國上市， 使之成為國內市場上首個用於治療2型糖尿病的（DPP-4）抑制劑。
㈥ dpp4抑制劑有哪些 5種都是什麼
西格列汀（Sitagliptin）、維格列汀（Vildagliptin）、沙格列汀（Saxagliptin）、阿格列汀（Alogliptin）和利格列汀（linagliptin）。
㈦ dpp4抑制劑服葯後 出現明顯效果大約需要幾天時間
你好，時間還是不能確定的，還是與你的具體情況有關系的，每個人體質不同。服葯期間，注意監測血糖及副作用。
㈧ DPP4真能重生胰島細胞嗎
DPP-4抑制劑類葯物只是通過抑制DPP-4來延長GLP-1和GIP的作用時間，這兩類激素不僅可以促進胰島素分泌和抑制胰升糖素，還可以促進恢復β細胞功能。DPP4酶，半衰期只有1.7-2.1分鍾。所謂的DPP4抑制劑就是起到一個抑制DPP4酶的作用，減少GLP-1在體內的降解。只能幫助恢復一定程度的β細胞功能，不讓胰島過度勞累，加快衰竭進程而已，不可能重生死去的胰島細胞。DPP4類葯絕對是好葯，很有用，吃了就知道……… 查看更多答案>>