『壹』 多西他賽的簡介
多西他賽：
為M期周期特異性葯物，促進小管聚合成穩定的微管並抑制其聚解，從而使小管的數量顯著減少，並可破壞微管網狀結構。體外實驗表明，對多種小鼠及人體腫瘤細胞株有細胞毒作用，抗瘤譜較PTX廣。
對晚期乳腺癌、卵巢癌、非小細胞肺癌有較好的療效。對頭頸部癌、胰腺癌、小細胞肺癌、胃癌、黑色素瘤、軟組織肉瘤也有一定的療效。
多西他賽只能用於靜脈滴注。所有病人在接受多西他賽治療期前均必須口服糖皮質激素類，如地塞米松，在多西他賽滴注一天前服用，每天16mg，持續至少3天，以預防過敏反應和體液瀦留。
(1)多西他賽擴展閱讀：
葯理毒理：
（一）葯理作用
多西他賽為紫杉醇類抗腫瘤葯，通過干擾細胞有絲分裂和分裂間期細胞功能所必需的微管網路而起抗腫瘤作用。多西他賽可與游離的微管蛋白結白，促進微管蛋白裝配成穩定的微管，同時抑制其解聚，導致喪失了正常功能的微管束的產生和微管的固定，從而抑制細胞的有絲分裂。
多西他賽與微管的結合不改變原絲的數目，這一點與目前臨床應用的大多數紡錘體毒性葯物不同。
（二）毒理研究
1、遺傳毒性：
在CHO－K1細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗中，多西他賽表現出致斷裂作用，但在Ames試驗和CHO/HGDRT基因突變試驗中未見致突變作用。
2、生殖毒性：
在大鼠靜脈注射多西他賽0.3mg/kg（按體表面積折算，約為臨床推薦劑量的1/50），未見對生育力的損傷，但可引起睾丸重量減輕。該結果與大鼠和犬10個周期（每21天給葯1次，連續6個月）的重復給葯試驗結果有相關性。
大鼠和犬靜脈注射劑量分別為5mg/kg和0.375mg/kg時（按體表面積折算，分別約相當於臨床推薦劑量的1/3和1/15），可見睾丸萎縮和變性，大鼠在低劑量時增加給葯次數也表現出相似的作用。
懷孕時使用多西他賽可致胎兒損傷。大鼠和家兔在器官形成期分別給予多西他賽≥0.3mg/kg/日和0.03mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當於臨床日推薦劑量的1/50和1/300），可見胚胎毒性和胎仔毒性（表現為子宮內死亡、吸收胎增加、胎仔體重減輕和骨化延遲）。
以上劑量亦可引起母體毒性。目前尚無足夠的和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。如果患者在孕期使用本品，或在使用本品期間懷孕，應被告之對胎兒的潛在危害和流產的潛在危險。有生育可能的婦女在使用本品治療期間應避免懷孕。
尚不清楚多西他賽是否從人乳中排泄。鑒於許多葯物都可從人乳中排泄，且多西他賽可能引起哺乳嬰兒的嚴重不良反應，母親在使用本品前應停止哺乳。