㈠ dpp4抑制剂有哪些
DPP4是一种细胞表面的丝氨酸蛋白酶，它主要的作用是在分解体内的蛋白质。其抑制剂有很多种，具体可从选择性和溶解性来分类。
Sitagliptin phosphate monohydrate：Sitagliptin phosphate monohydrate是一种有效的针对来自Caco-2细胞抽提物的DPP-4口服抑制剂，IC50为19 nM。
Linagliptin：Linagliptin是一种高效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为1 nM。
Vildagliptin (LAF-237)：Vildagliptin (LAF-237)抑制DPP−4，IC50为2.3 nM。
Saxagliptin：Saxagliptin是一种选择性的，可逆的DPP4抑制剂，IC50为26 nM。
Alogliptin：Alogliptin是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为<10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。Phase 4。
相关资料：http://www.selleck.cn/DPP-4.html####
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㈡ dpp-4抑制剂真的是α，β细胞双调节吗
根据胰岛功能来看，DPP4是不错的药
㈢ DPP4的生物作用
DPP4是一种体内的酶，也就是酵素。它主要的作用是在分解体内的蛋白质！其中一种被DPP4分解的蛋白质叫做GLP─1，它是由肠道细胞分泌的荷尔蒙，GLP-1可以通过可以刺激胰岛素、抑制升糖素、抑制胃排空和让胰岛细胞重生的方式来降低血糖。导致DPP4失活从而不分解GLP-1的DPP4抑制剂已经成为治疗糖尿病的主攻方向之一。
目前研究最为深入并已应用于临床的DPP4抑制剂有西格列汀（Sitagliptin）、维格列汀（Vildagliptin）、沙格列汀（Saxagliptin）、阿格列汀（Alogliptin）和利格列汀（linagliptin）。
㈣ 属于胰岛素分泌促进剂的药物有哪些
胰岛素促泌剂，就是促胰岛素分泌类口服降糖药物，单从名称上想必大家都能猜到这类药物的主要作用机理了，其是通过促进胰岛分泌胰岛素而降低血糖，主要包括“磺脲类”“格列奈类”“DPP-4抑制剂”这仨兄弟。通过以上介绍，大家对“仨兄弟”都了解了吗？其实每种药物都有各自的优点，关于就要在于适合自己。而这一点，医生都会根据患者的情况来处方药物。希望糖友们认真按照医嘱用药，不自行调药！
㈤ 捷诺维的研发历程：首个DPP-4酶抑制剂
随着糖尿病发病率的不断上升， 科学家一直在寻找新的糖尿病治疗方法。上世纪80年代中期欧美科学家先后发现小肠粘膜中的L细胞分泌的一种多肽类以葡萄糖依赖方式促进胰岛素释放，并可抑制胰高血糖素分泌、延缓胃排空，该肽类被命名为胰高血糖素样肽-1（GLP-1）。持续输注该多肽可显著改善2型糖尿病（T2DM）患者血糖控制。而GLP-1在体内半衰期只有1~2分钟，限制其临床应用。后续研究发现，GLP-1在体内失活的根源是一种被称之为二肽基肽酶-4 (DPP-4)的酶可将GLP-1肽链切断并使之失活。 敲除DPP-4基因的实验动物可健康存活且具有更好血糖控制功能。 因此抑制DPP-4成为提高GLP-1水平，安全治疗T2DM的可行靶点。
2000年元旦前后，默沙东制药正式将DPP-4抑制剂的研发列为重点项目，在美国新泽西州Rahway市默克研究实验室组成了相当规模的多学科综合性研发团队。默克团队一项早期突破性的发现是一些选择性不强的抑制剂因同时抑制DPP-8/9而引发动物多器官毒性。默克研究实验室陆续筛选了80余万种化合物，通过合成改良2000多个化合物，最终于2001年发现了一高选择性小分子DPP-4 抑制剂小分子 (MK-0431)。该化合物先是在动物研究中显示改善血糖控制和胰岛功能，通过毒理和安评之后，很快也进入临床试验，并改称西格列汀。在临床研究阶段，默沙东的科学家们又大胆采用了I/II期临床试验齐头并进，和多项注册研究同时展开策略，仅用2年又1个季度的时间证实口服单药或与二甲双胍及其他降糖药物联用西格列汀均可显著改善血糖控制。 2006年10月17日FDA正式批准西格列汀 （商品名，捷诺维）上市，成为第一个在全球获得批准的DPP-4抑制剂，同时也开创了应用‘列汀（-gliptin）’类治疗糖尿病的新时代。
经上市后全球超过上千万余张处方的检验，西格列汀进一步显示出强有效的降糖疗效和优异的安全性，成为降糖药物中耀眼的新星。西格列汀的巨大成功也获得了医药科技界同仁的广泛赞誉，各种奖项接踵而至，其中最值得一提的是2007年度的“爱迪生奖”和“盖伦奖”等殊荣。2009 3月21日，中国国家食品药品监督管理局已正式批准其捷诺维（磷酸西格列汀）在中国上市， 使之成为国内市场上首个用于治疗2型糖尿病的（DPP-4）抑制剂。
㈥ dpp4抑制剂有哪些 5种都是什么
西格列汀（Sitagliptin）、维格列汀（Vildagliptin）、沙格列汀（Saxagliptin）、阿格列汀（Alogliptin）和利格列汀（linagliptin）。
㈦ dpp4抑制剂服药后 出现明显效果大约需要几天时间
你好，时间还是不能确定的，还是与你的具体情况有关系的，每个人体质不同。服药期间，注意监测血糖及副作用。
㈧ DPP4真能重生胰岛细胞吗
DPP-4抑制剂类药物只是通过抑制DPP-4来延长GLP-1和GIP的作用时间，这两类激素不仅可以促进胰岛素分泌和抑制胰升糖素，还可以促进恢复β细胞功能。DPP4酶，半衰期只有1.7-2.1分钟。所谓的DPP4抑制剂就是起到一个抑制DPP4酶的作用，减少GLP-1在体内的降解。只能帮助恢复一定程度的β细胞功能，不让胰岛过度劳累，加快衰竭进程而已，不可能重生死去的胰岛细胞。DPP4类药绝对是好药，很有用，吃了就知道……… 查看更多答案>>